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BNCTホウ素薬剤とは

BNCT研究センター

ホウ素薬剤
ホウ素を選択的に腫瘍細胞に集積させる
高性能ホウ素薬剤の開発

20140306 bnct-7a.psdBNCTにおいて、ホウ素薬剤の開発は最重要の要素技術です。これまでに多様な種類のホウ素化合物が分子設計・合成され、評価されてきましたが、現在においても臨床研究に実用化されているのは“第一世代のBSH" および“第二世代のBPA" の二つのみで、これらに替わる“第三世代のホウ素薬剤"は未だに生み出されていません。

「PAJ」+「SHJ」
異なるタイプのホウ素剤を併用

20140306 bnct-7b.psd研究者の絶え間ない努力によって日々進化をとげているホウ素薬剤ですが、現在ではBPA およびBSHのそれぞれの特長を活かした併用療法が開発されています。BPAは高い選択性と濃度差でがんに優れた集積性を示すホウ素化合物です。一方BSHはがん選択性(T/N 比)や細胞内集積性は低いものの、がん細胞周辺に分布することが報告されています。
L-BPA (L-p-Boronophenylalanine、パラボロノフェニルアラニン)
BSH (Disodium mercaptoundecahydrododecaborate、BSH)

新規な10B-ホウ素薬剤の開発動向

20140306 bnct-7c.psd効果的な新規ホウ素薬剤の開発を目的に、種々のホウ素化合物の合成が報告されています。その多くは、がん親和性分子を10B−ホウ素元素で修飾した化合物です。また、がん組織の毛細血管間隙の粗さを標的としたDDS(薬剤送達システム)などの研究も活発に行われています。

BNCTホウ素薬剤の製造

BNCT(ホウ素中性子捕捉療法)

10B−ホウ素元素と高純度10B−濃縮ホウ素の製造

泉工場(B10).jpgステラケミファ㈱泉工場
ホウ素(硼素,ボロンboron)は、原子番号5番、周期表の第2周期、13属に位置する元素で、岩石、地下水や地表水、植物にはホウ酸として広く存在していますが、人体中には存在しません。天然ホウ素元素には、質量数10(10B)と質量数11(11B)の2つの同位体が存在し、その存在比率は、約1:4で、中性子を吸収(捕捉)することができるのは10B-ホウ素元素だけです。したがって、BNCTに用いるホウ素薬剤の製造には、原料となる高純度の10B-ホウ素元素(10B-濃縮ホウ素)が必要です。現在、天然ホウ素化合物中の10Bと11Bを選り分け、高濃縮の10B -ホウ素を製造するプラントを持ち、大量供給できるのは、日本、米国など数カ国の企業に限られています。また、これらの高濃縮10B-ホウ素を原料に用いて、医薬品品質のホウ素化合物が日本、チェコなどで製造されています。


Link:関連団体・組織

21世紀科学研究機構

21機構LinkIcon

大阪府立大学:OPU

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ステラファーマ株式会社

ステラファーマLinkIcon

OPU植物工場研究センター
イノべーション拠点立地支援事業

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